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RS-127445 hydrochloride
rs-127445 hydrochloride 是一種有效的,具有口服活性的,高親和力選擇性 5-ht2b 受體拮抗劑,pki 為 9.5,比作用于其他受體和離子通道的選擇性高 1000 倍。
更新時(shí)間:
2025-09-11
該公司產(chǎn)品分類:
MedChemExpress
BML-190
bml-190(imma)是cb2受體的配體,對(duì)cb2和cb1受體的ki分別為435 nm和> 2 μm。
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2025-09-11
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HOKU-81
hoku-81 (4-hydroxytulobuterol) 是 tulobuterol (hy-b1810) 的代謝產(chǎn)物之一。hoku-81 是一種有效的選擇性 β2-腎上腺素受體刺激劑。hoku-81 具有支氣管擴(kuò)張作用。
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2025-09-11
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Asenapine maleate
asenapine maleate是 5-ht(1a, 1b, 2a, 2b, 2c, 5a, 6, 7) 和 d2 的拮抗劑,ki 值分別為 0.03-4.0 nm, 1.3 nm。同時(shí)也是一種抗精神病藥物。
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2025-09-11
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Fludarabine phosphate
fludarabine phosphate (nsc 118218 phosphate) 是一種腺苷和脫氧腺苷類似物,與 datp 競(jìng)爭(zhēng),并入到 dna,導(dǎo)致 dna 合成受阻。
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2025-09-11
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Rifaximin
rifaximin(xifaxan)是口服的半合成非系統(tǒng)性抗菌素,來(lái)源于利福霉素sv。
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2025-09-11
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Donepezil Hydrochloride
donepezil (e 2020) 鹽酸鹽是非競(jìng)爭(zhēng)性的ache抑制劑,能穿過血腦屏障,增加皮質(zhì)中的乙酰膽堿水平。
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2025-09-11
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3-Deazaneplanocin A hydrochloride
3-deazaneplanocin a hydrochloride (dznep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (ezh2) 抑制劑。3-deazaneplanocin a hydrochloride 是一種有效的 s-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (ahcy) 抑制劑。
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2025-09-11
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Oseltamivir phosphate
oseltamivir phosphate (gs 4104) 是一種神經(jīng)氨酸酶 (neuraminidase) 抑制劑,用于流感 (influenza a 和 b) 的研究。
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2025-09-11
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Lurasidone Hydrochloride
lurasidone (hydrochloride) (sm-13496 (hydrochloride)) 是 dopamine d2 和 5-ht7 的拮抗劑,ic50 值分別為 1.68 和 0.495 nm。 lurasidone 也是 5-ht1a 受體的部分激動(dòng)劑,ic50 值為 6.75 nm。
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2025-09-11
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Filanesib
filanesib (arry-520) 是一種選擇性的,非競(jìng)爭(zhēng)性的紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白 (ksp) 抑制劑,對(duì)人 ksp 作用的 ic50 值為 6 nm。filanesib 在體外能通過誘導(dǎo)自噬 (apoptosis) 導(dǎo)致細(xì)胞死亡。filanesib 具有高效的抗增生活性。
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2025-09-11
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Umeclidinium bromide
umeclidinium bromide 是一種 machr 拮抗劑。umeclidinium bromide 作用于克隆的人 m1-m5 machrs,ki 為 0.05 到 0.16 nm。
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2025-09-11
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NG25
ng25 是一種 tak1 和 map4k2 的雙抑制劑,ic50 值分別為 149 nm 和 21.7 nm。
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2025-09-11
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Y-27632 dihydrochloride
y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, atp 競(jìng)爭(zhēng)性的 rock-i 和 rock-ii 抑制劑,ki 分別為 220 nm 和 300 nm。y-27632 dihydrochloride 誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。y-27632 dihydrochloride 通過上皮-間充質(zhì)過渡樣調(diào)節(jié)引發(fā)人誘導(dǎo)多能干細(xì)胞 (hipscs) 選擇性地分化為間胚層譜系。
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2025-09-11
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AZ3146
az3146 是一種有效的選擇性的 mps1 抑制劑,作用于 mps1cat,ic50 為 35 nm。
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2025-09-11
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Zotiraciclib
zotiraciclib (tg02; sb1317) 是一種有效的 cdk2,jak2 和 flt3 抑制劑,ic50 分別為 13,73 和 56 nm。
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2025-09-11
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Apalutamide
apalutamide (arn-509) 是有效,競(jìng)爭(zhēng)性的雄激素受體 (ar) 拮抗劑,ic50 為 16 nm。
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2025-09-11
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Loratadine
loratadine (sch-29851) 是 histamine h1 受體反向激動(dòng)劑,ic50>32 μm。loratadine 具有抗登革熱病毒 (denv) 的活性。loratadine 能抑制炎癥介質(zhì)的免疫釋放。
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2025-09-11
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Pramipexole dihydrochloride
pramipexole dihydrochloride 是一種選擇性的,具有血腦屏障 (bbb) 滲透性的 d2 型多巴胺受體 (dopamine d2-type receptor) 激動(dòng)劑,對(duì) d2 型受體、d2、d3、d4 亞型受體的 ki 值分別為 2.2 nm、3.9 nm、0.5 nm、1.3 nm。 pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森綜合癥和腿多動(dòng)綜合征的研究。
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2025-09-11
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Fenofibrate
fenofibrate 是一種選擇性的 pparα 激動(dòng)劑,ec50 為 30 μm。fenofibrate 抑制細(xì)胞色素 p450 亞型, 對(duì) cyp2c19,cyp2b6,cyp2c9,cyp2c8 和 cyp3a4 的 ic50 分別為 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μm。
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2025-09-11
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Choline Fenofibrate
choline fenofibrate (abt-335) 是 fenofibric acid (hy-b0760) 的膽堿鹽,在胃腸道中釋放游離的 fenofibric acid。fenofibric acid 是一種 ppar 激活劑,具有降血脂作用。
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2025-09-11
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BIX-01294
bix-01294 是一種 g9a 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (g9a histone methyltransferase) 抑制劑,ic50 值為 1.9 μm。
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2025-09-11
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SD-208
sd-208 是一種選擇性的 tgf-βri (alk5) 抑制劑,ic50 值為 48 nm,對(duì)其選擇性是對(duì) tgf-βrii 的 100 多倍。
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2025-09-11
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Aclidinium Bromide
aclidinium bromide (las 34273) 是長(zhǎng)效的可吸入型毒蕈堿 (muscarinic) 拮抗劑,有潛力用于慢性阻塞性肺病 (copd) 的研究。
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2025-09-11
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5-Iodotubercidin
5-iodotubercidin (nsc 113939),一種 atp 類似物,是一種有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制劑,ic50 值為 26 nm。5-iodotubercidin (nsc 113939) 通過激活磷酸化酶和糖原合成酶,在離體肝細(xì)胞中啟動(dòng)糖原合成。5-iodotubercidin (nsc 113939) 也抑制 ck1、胰島素受體酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、pka、ck2、pkc 和 haspin 抑制劑。
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2025-09-11
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Tasquinimod
tasquinimod是一種口服抗血管生成劑,有潛力用于去勢(shì)抵抗性前列腺癌的研究。tasquinimod與 hdac4 zn2+ 結(jié)合結(jié)構(gòu)域結(jié)合的kd 值為10-30 nm。tasquinimod 也是一種 s100a9 抑制劑。
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2025-09-11
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Nepafenac
nepafenac(ahr 9434; al 6515; nevanac)是cox-2抑制劑,是amfenac的原藥。
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2025-09-11
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BIBR 1532
bibr 1532 是一種有效的,選擇性的 telomerase 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,ic50 值為 100 nm。
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2025-09-11
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Sonidegib
sonidegib (erismodegib) 是一種有效,選擇性的 smo 拮抗劑,抑制鼠和人smo的ic50 分別為 1.3 nm 和 2.5 nm。
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2025-09-11
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Etofenamate
etofenamate 是一種非甾體類抗炎小分子,也是一種非選擇性的 cox 抑制劑,具有鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕和解熱抗炎的生物活性。etofenamate 可用于關(guān)節(jié)炎等炎癥相關(guān)疾病的研究。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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Diphenmanil methylsulfate
diphemanil硫酸二甲酯能結(jié)合毒蕈堿型乙酰膽堿受體進(jìn)而降低胃酸,唾液和汗液的分泌排泄。
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2025-09-11
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Tofacitinib citrate
tofacitinib citrate是 jak3/2/1 抑制劑,ic50 分別為1,20 和 112 nm。tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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LY2874455
ly2874455 是一種 pan-fgfr 抑制劑。ly2874455 抑制 fgfr1,2,3 和 4,ic50 分別為 2.8,2.6,6.4 和 6 nm。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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SL327
sl327 抑制 mek1 和 mek2,ic50 分別為 180 nm 和 220 nm。
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2025-09-11
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LY2183240
ly2183240 是一種有效的大麻素?cái)z取 (anandamide uptake) 阻滯劑 (ic50= 270 pm; ki=540 nm)。ly2183240 是內(nèi)源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (faah) 的有效共價(jià)抑制劑,ic50 為12.4 nm。ly2183240 通過酶的絲氨酸親核蛋白的氨甲; faah 失活。ly2183240 也抑制其他幾種腦絲氨酸水解酶,對(duì) mag 脂肪酶、bh6 和 kiaa1363 的 ic50 分別為 5.3、0.09 和 8.2 nm。
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2025-09-11
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Mirabegron
mirabegron 是一種選擇性的腎上腺素受體 (β3-adrenoceptor) 激動(dòng)劑,ec50 為 22.4 nm。
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2025-09-11
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GSK2334470
gsk2334470是高效特異性的 pdk1 抑制劑,ic50值為10 nm。
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2025-09-11
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Icotinib Hydrochloride
icotinib hydrochloride (bpi-2009)是有效,選擇性的 egfr 抑制劑,ic50 值為5 nm;也抑制突變型egfrl858r,egfrl858r/t790m,egfrt790m 和 egfrl861q。
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2025-09-11
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ST-836 hydrochloride
st-836 hydrochloride (compound 34) 是一種有效的多巴胺受體 (dopamine receptor) 配體,對(duì) d3 和 d2 的 ki 值分別為 4.5 nm,132 nm。st-836 hydrochloride 具有用于帕金森氏癥的潛力。
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2025-09-11
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BMS-265246
bms-265246是cdk1/2抑制劑,對(duì)cdk1/cyclin b和cdk2/cyclin e的ic50分別為6 nm和9 nm。
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2025-09-11
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Nelfinavir Mesylate
nelfinavir mesylate (ag 1343 mesylate) 是一種有效的口服生物可利用的 hiv-1 蛋白酶抑制劑 (ki=2 nm),用于 hiv感染。nelfinavir mesylate (ag 1343 mesylate) 是一種廣譜的抗癌劑。
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2025-09-11
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Ciproxifan maleate
ciproxifan maleate (fub 359 maleate) 是一種有效的,選擇性的,具有口服活性和競(jìng)爭(zhēng)性的組胺 h3 受體拮抗劑,ic50 值為 9.2 nm。ciproxifan maleate 對(duì)其他受體亞型的表觀親和力低。ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿爾茲海默癥。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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(Rac)-Rotigotine hydrochloride
(rac)-rotigotine hydrochloride 是 rotigotine 的外消旋體。rotigotine 是?dopamine receptor 激動(dòng)劑,是 5-ht1a receptor 的部分激動(dòng)劑,以及 α2b-adrenergic receptor?的拮抗劑,ki?值分別為 0.71?nm (dopamine d3 receptor),4-15?nm (d2,d5,d4 receptors),83?nm (dopamine d1 receptor)。
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2025-09-11
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CHAPS
chaps,一種 cholic acid 的衍生物,是一種兩性離子洗滌劑,可溶解膜蛋白。chaps 用于穩(wěn)定各種蛋白質(zhì)-dna 復(fù)合物,并可以保留溶液中蛋白質(zhì)的生化活性。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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Voreloxin Hydrochloride
voreloxin hydrochloride 是一種新創(chuàng)的拓?fù)洚悩?gòu)酶 ii (topoisomerase ii) 抑制劑,能夠誘導(dǎo) dna 雙鏈斷裂,阻滯 g2 期,最終細(xì)胞凋亡。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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(24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3
(24s)-24,25-dihydroxyvitamin d3 ((24s)-24,25-dihydroxycholecalciferol) 是維生素 d3 的一種非活性形式,它經(jīng)過不同程度的羥基化作用形成活性維生素 d3 類似物。
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2025-09-11
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Bazedoxifene
bazedoxifene (tse-424) 是一種有口服活性的,能透過血腦屏障的,非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm),對(duì) erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm,可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑,可用于胰腺癌的研究。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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SB-674042
sb-674042是非肽類食欲肽ox1受體拮抗劑,kd為3.76 nm,比對(duì)ox2受體的抑制性高100倍。
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2025-09-11
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AM679
am679 是一種有效的、選擇性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (flap) 抑制劑,在人膜結(jié)合試驗(yàn)中 ic50 為 2 nm。am679 可顯著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病變以及眼部半胱氨酰白三烯 (cyslts) 的合成。
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2025-09-11
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Quiflapon sodium
quiflapon sodium (mk-591 sodium) 是選擇性的,特異性的 flap 抑制劑。quiflapon sodium 是一種有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑。誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
更新時(shí)間:
2025-09-11
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MedChemExpress
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