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oglemilast (grc 3886) 是一種具有口服活性磷酸二酯酶 4 (pde4) 抑制劑，對 pde4d3 的 ic50 為 0.5 nm。oglemilast 在體外和體內(nèi)抑制肺細(xì)胞浸潤，包括嗜酸性粒細(xì)胞增多和嗜中性粒細(xì)胞減少。oglemilast 具有應(yīng)用于炎癥性氣道疾病的潛力。

更新時間:2025-09-11

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KB-R7943 mesylate

kb-r7943 mesylate 是一種 na+/ca2+ 交換體 (ncxrev) 反向抑制劑，ic50 為 5.7±2.1 ?m。kb-r7943 mesylate 通過激活jnk通路和抑制自噬通量來誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡.

更新時間:2025-09-11

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NS309

ns309 是一種有效、選擇性的鈣依賴性鉀離子通道 sk/ik (ca2+-activated sk/ik potassium channels) 的激活劑，但在 bk 通道上沒有活性。

更新時間:2025-09-11

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ML-7 hydrochloride

ml-7 hydrochloride 是一種萘磺酰胺衍生物，有效抑制 mlck (ic50=300 nm)。ml-7 hydrochloride 也是一種 yap/taz 抑制劑。

更新時間:2025-09-11

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RS 504393

rs 504393 是一種選擇性的 ccr2 拮抗劑，作用于人重組 ccr2 和 ccr1 受體，ic50 值分別為 89 nm 和 > 100 μm。

更新時間:2025-09-11

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RS-127445 hydrochloride

rs-127445 hydrochloride 是一種有效的，具有口服活性的，高親和力選擇性 5-ht2b 受體拮抗劑，pki 為 9.5，比作用于其他受體和離子通道的選擇性高 1000 倍。

更新時間:2025-09-11

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BML-190

bml-190(imma)是cb2受體的配體，對cb2和cb1受體的ki分別為435 nm和> 2 μm。

更新時間:2025-09-11

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HOKU-81

hoku-81 (4-hydroxytulobuterol) 是 tulobuterol (hy-b1810) 的代謝產(chǎn)物之一。hoku-81 是一種有效的選擇性 β2-腎上腺素受體刺激劑。hoku-81 具有支氣管擴(kuò)張作用。

更新時間:2025-09-11

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Asenapine maleate

asenapine maleate是 5-ht(1a, 1b, 2a, 2b, 2c, 5a, 6, 7) 和 d2 的拮抗劑，ki 值分別為 0.03-4.0 nm, 1.3 nm。同時也是一種抗精神病藥物。

更新時間:2025-09-11

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Fludarabine phosphate

fludarabine phosphate (nsc 118218 phosphate) 是一種腺苷和脫氧腺苷類似物，與 datp 競爭，并入到 dna，導(dǎo)致 dna 合成受阻。

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Rifaximin

rifaximin(xifaxan)是口服的半合成非系統(tǒng)性抗菌素，來源于利福霉素sv。

更新時間:2025-09-11

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Donepezil Hydrochloride

donepezil (e 2020) 鹽酸鹽是非競爭性的ache抑制劑，能穿過血腦屏障，增加皮質(zhì)中的乙酰膽堿水平。

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3-Deazaneplanocin A hydrochloride

3-deazaneplanocin a hydrochloride (dznep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (ezh2) 抑制劑。3-deazaneplanocin a hydrochloride 是一種有效的 s-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (ahcy) 抑制劑。

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Oseltamivir phosphate

oseltamivir phosphate (gs 4104) 是一種神經(jīng)氨酸酶 (neuraminidase) 抑制劑，用于流感 (influenza a 和 b) 的研究。

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Lurasidone Hydrochloride

lurasidone (hydrochloride) (sm-13496 (hydrochloride)) 是 dopamine d2 和 5-ht7 的拮抗劑，ic50 值分別為 1.68 和 0.495 nm。 lurasidone 也是 5-ht1a 受體的部分激動劑，ic50 值為 6.75 nm。

更新時間:2025-09-11

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Filanesib

filanesib (arry-520) 是一種選擇性的，非競爭性的紡錘體驅(qū)動蛋白 (ksp) 抑制劑，對人 ksp 作用的 ic50 值為 6 nm。filanesib 在體外能通過誘導(dǎo)自噬 (apoptosis) 導(dǎo)致細(xì)胞死亡。filanesib 具有高效的抗增生活性。

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Umeclidinium bromide

umeclidinium bromide 是一種 machr 拮抗劑。umeclidinium bromide 作用于克隆的人 m1-m5 machrs，ki 為 0.05 到 0.16 nm。

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NG25

ng25 是一種 tak1 和 map4k2 的雙抑制劑，ic50 值分別為 149 nm 和 21.7 nm。

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y-27632 dihydrochloride 是口服有效的， atp 競爭性的 rock-i 和 rock-ii 抑制劑，ki 分別為 220 nm 和 300 nm。y-27632 dihydrochloride 誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。y-27632 dihydrochloride 通過上皮-間充質(zhì)過渡樣調(diào)節(jié)引發(fā)人誘導(dǎo)多能干細(xì)胞 (hipscs) 選擇性地分化為間胚層譜系。

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AZ3146

az3146 是一種有效的選擇性的 mps1 抑制劑，作用于 mps1cat，ic50 為 35 nm。

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Zotiraciclib

zotiraciclib (tg02; sb1317) 是一種有效的 cdk2，jak2 和 flt3 抑制劑，ic50 分別為 13，73 和 56 nm。

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Apalutamide

apalutamide (arn-509) 是有效，競爭性的雄激素受體 (ar) 拮抗劑，ic50 為 16 nm。

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Loratadine

loratadine (sch-29851) 是 histamine h1 受體反向激動劑，ic50>32 μm。loratadine 具有抗登革熱病毒 (denv) 的活性。loratadine 能抑制炎癥介質(zhì)的免疫釋放。

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Pramipexole dihydrochloride

pramipexole dihydrochloride 是一種選擇性的，具有血腦屏障 (bbb) 滲透性的 d2 型多巴胺受體 (dopamine d2-type receptor) 激動劑，對 d2 型受體、d2、d3、d4 亞型受體的 ki 值分別為 2.2 nm、3.9 nm、0.5 nm、1.3 nm。 pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森綜合癥和腿多動綜合征的研究。

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Fenofibrate

fenofibrate 是一種選擇性的 pparα 激動劑，ec50 為 30 μm。fenofibrate 抑制細(xì)胞色素 p450 亞型, 對 cyp2c19，cyp2b6，cyp2c9，cyp2c8 和 cyp3a4 的 ic50 分別為 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μm。

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Choline Fenofibrate

choline fenofibrate (abt-335) 是 fenofibric acid (hy-b0760) 的膽堿鹽，在胃腸道中釋放游離的 fenofibric acid。fenofibric acid 是一種 ppar 激活劑，具有降血脂作用。

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BIX-01294

bix-01294 是一種 g9a 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (g9a histone methyltransferase) 抑制劑，ic50 值為 1.9 μm。

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SD-208

sd-208 是一種選擇性的 tgf-βri (alk5) 抑制劑，ic50 值為 48 nm，對其選擇性是對 tgf-βrii 的 100 多倍。

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Aclidinium Bromide

aclidinium bromide (las 34273) 是長效的可吸入型毒蕈堿 (muscarinic) 拮抗劑，有潛力用于慢性阻塞性肺病 (copd) 的研究。

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5-Iodotubercidin

5-iodotubercidin (nsc 113939)，一種 atp 類似物，是一種有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制劑，ic50 值為 26 nm。5-iodotubercidin (nsc 113939) 通過激活磷酸化酶和糖原合成酶，在離體肝細(xì)胞中啟動糖原合成。5-iodotubercidin (nsc 113939) 也抑制 ck1、胰島素受體酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、pka、ck2、pkc 和 haspin 抑制劑。

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Tasquinimod

tasquinimod是一種口服抗血管生成劑，有潛力用于去勢抵抗性前列腺癌的研究。tasquinimod與 hdac4 zn2+ 結(jié)合結(jié)構(gòu)域結(jié)合的kd 值為10-30 nm。tasquinimod 也是一種 s100a9 抑制劑。

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Nepafenac

nepafenac(ahr 9434; al 6515; nevanac)是cox-2抑制劑，是amfenac的原藥。

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BIBR 1532

bibr 1532 是一種有效的，選擇性的 telomerase 非競爭性抑制劑，ic50 值為 100 nm。

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Sonidegib

sonidegib (erismodegib) 是一種有效，選擇性的 smo 拮抗劑，抑制鼠和人smo的ic50 分別為 1.3 nm 和 2.5 nm。

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Etofenamate

etofenamate 是一種非甾體類抗炎小分子，也是一種非選擇性的 cox 抑制劑，具有鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕和解熱抗炎的生物活性。etofenamate 可用于關(guān)節(jié)炎等炎癥相關(guān)疾病的研究。

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Diphenmanil methylsulfate

diphemanil硫酸二甲酯能結(jié)合毒蕈堿型乙酰膽堿受體進(jìn)而降低胃酸，唾液和汗液的分泌排泄。

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Tofacitinib citrate

tofacitinib citrate是 jak3/2/1 抑制劑，ic50 分別為1，20 和 112 nm。tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

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LY2874455

ly2874455 是一種 pan-fgfr 抑制劑。ly2874455 抑制 fgfr1，2，3 和 4，ic50 分別為 2.8，2.6，6.4 和 6 nm。

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SL327

sl327 抑制 mek1 和 mek2，ic50 分別為 180 nm 和 220 nm。

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LY2183240

ly2183240 是一種有效的大麻素攝取 (anandamide uptake) 阻滯劑 (ic50= 270 pm; ki=540 nm)。ly2183240 是內(nèi)源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (faah) 的有效共價抑制劑，ic50 為12.4 nm。ly2183240 通過酶的絲氨酸親核蛋白的氨甲酰化使 faah 失活。ly2183240 也抑制其他幾種腦絲氨酸水解酶，對 mag 脂肪酶、bh6 和 kiaa1363 的 ic50 分別為 5.3、0.09 和 8.2 nm。

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