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alk inhibitor 2 (compound 18) 是一種有效的，嘧啶類 alk 抑制劑。alk inhibitor 2 是有效的睪丸特異性絲氨酸/蘇氨酸激酶 2 (tssk2; ic50=37 nm) 和粘著斑激酶 (fak; ic50=5 nm) 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
vernakalant hydrochloride 是一種混合電壓和頻率依賴性的 na+ 和 k+ 通道阻斷劑。vernakalant 抑制 kv1.5 channelwt，kv1.5 channeli508f，kv1.5 channelt479a，ic50 分別為 13.35±0.93 μm。
更新時間:2025-09-11
carboxypeptidase g2 (cpg2) inhibitor是羧肽酶g2（cpg2）抑制劑，具有抗癌活性。
更新時間:2025-09-11
l-165041 是一種細胞滲透的 pparδ 激動劑，對 pparδ 和 pparγ 的 ki 值分別為 6 nm 和 約 730 nm，可以在 nih-pparδ 細胞中誘導脂肪細胞分化。
更新時間:2025-09-11
lapatinib ditosylate (gw572016 ditosylate) 是一種 erbb-2 和 egfr 酪氨酸激酶結構域的有效抑制劑，對純化的 egfr 和 erbb-2 的 ic50 值分別為 10.2 和 9.8 nm。
更新時間:2025-09-11
sch 563705 是一種有效的，可口服的 cxcr2 和 cxcr1 拮抗劑，ic50 值分別為 1.3 nm 和 7.3 nm，ki 值分別為 1 nm 和 3 nm。
更新時間:2025-09-11
calcifediol monohydrate (25-hydroxy vitamin d3 monohydrate) 是由維生素 d3 在肝中經(jīng)羥基化后得到的前激素，是有效的 vdr 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
nvp-lcq195 (at9311; lcq195)是cdk雜環(huán)類抑制劑，對cdk1，cdk2，cdk3和cdk5的ic50為1-42 nm。
更新時間:2025-09-11
oglemilast (grc 3886) 是一種具有口服活性磷酸二酯酶 4 (pde4) 抑制劑，對 pde4d3 的 ic50 為 0.5 nm。oglemilast 在體外和體內抑制肺細胞浸潤，包括嗜酸性粒細胞增多和嗜中性粒細胞減少。oglemilast 具有應用于炎癥性氣道疾病的潛力。
更新時間:2025-09-11
kb-r7943 mesylate 是一種 na+/ca2+ 交換體 (ncxrev) 反向抑制劑，ic50 為 5.7±2.1 ?m。kb-r7943 mesylate 通過激活jnk通路和抑制自噬通量來誘導癌細胞死亡.
更新時間:2025-09-11
ns309 是一種有效、選擇性的鈣依賴性鉀離子通道 sk/ik (ca2+-activated sk/ik potassium channels) 的激活劑，但在 bk 通道上沒有活性。
更新時間:2025-09-11
ml-7 hydrochloride 是一種萘磺酰胺衍生物，有效抑制 mlck (ic50=300 nm)。ml-7 hydrochloride 也是一種 yap/taz 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
rs 504393 是一種選擇性的 ccr2 拮抗劑，作用于人重組 ccr2 和 ccr1 受體，ic50 值分別為 89 nm 和 > 100 μm。
更新時間:2025-09-11
rs-127445 hydrochloride 是一種有效的，具有口服活性的，高親和力選擇性 5-ht2b 受體拮抗劑，pki 為 9.5，比作用于其他受體和離子通道的選擇性高 1000 倍。
更新時間:2025-09-11
hoku-81 (4-hydroxytulobuterol) 是 tulobuterol (hy-b1810) 的代謝產(chǎn)物之一。hoku-81 是一種有效的選擇性 β2-腎上腺素受體刺激劑。hoku-81 具有支氣管擴張作用。
更新時間:2025-09-11
asenapine maleate是 5-ht(1a, 1b, 2a, 2b, 2c, 5a, 6, 7) 和 d2 的拮抗劑，ki 值分別為 0.03-4.0 nm, 1.3 nm。同時也是一種抗精神病藥物。
更新時間:2025-09-11
fludarabine phosphate (nsc 118218 phosphate) 是一種腺苷和脫氧腺苷類似物，與 datp 競爭，并入到 dna，導致 dna 合成受阻。
更新時間:2025-09-11
3-deazaneplanocin a hydrochloride (dznep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉移酶 (ezh2) 抑制劑。3-deazaneplanocin a hydrochloride 是一種有效的 s-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (ahcy) 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
oseltamivir phosphate (gs 4104) 是一種神經(jīng)氨酸酶 (neuraminidase) 抑制劑，用于流感 (influenza a 和 b) 的研究。
更新時間:2025-09-11
lurasidone (hydrochloride) (sm-13496 (hydrochloride)) 是 dopamine d2 和 5-ht7 的拮抗劑，ic50 值分別為 1.68 和 0.495 nm。 lurasidone 也是 5-ht1a 受體的部分激動劑，ic50 值為 6.75 nm。
更新時間:2025-09-11
filanesib (arry-520) 是一種選擇性的，非競爭性的紡錘體驅動蛋白 (ksp) 抑制劑，對人 ksp 作用的 ic50 值為 6 nm。filanesib 在體外能通過誘導自噬 (apoptosis) 導致細胞死亡。filanesib 具有高效的抗增生活性。
更新時間:2025-09-11
umeclidinium bromide 是一種 machr 拮抗劑。umeclidinium bromide 作用于克隆的人 m1-m5 machrs，ki 為 0.05 到 0.16 nm。
更新時間:2025-09-11
y-27632 dihydrochloride 是口服有效的， atp 競爭性的 rock-i 和 rock-ii 抑制劑，ki 分別為 220 nm 和 300 nm。y-27632 dihydrochloride 誘導凋亡 (apoptosis)。y-27632 dihydrochloride 通過上皮-間充質過渡樣調節(jié)引發(fā)人誘導多能干細胞 (hipscs) 選擇性地分化為間胚層譜系。
更新時間:2025-09-11
zotiraciclib (tg02; sb1317) 是一種有效的 cdk2，jak2 和 flt3 抑制劑，ic50 分別為 13，73 和 56 nm。
更新時間:2025-09-11
loratadine (sch-29851) 是 histamine h1 受體反向激動劑，ic50>32 μm。loratadine 具有抗登革熱病毒 (denv) 的活性。loratadine 能抑制炎癥介質的免疫釋放。
更新時間:2025-09-11
pramipexole dihydrochloride 是一種選擇性的，具有血腦屏障 (bbb) 滲透性的 d2 型多巴胺受體 (dopamine d2-type receptor) 激動劑，對 d2 型受體、d2、d3、d4 亞型受體的 ki 值分別為 2.2 nm、3.9 nm、0.5 nm、1.3 nm。 pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森綜合癥和腿多動綜合征的研究。
更新時間:2025-09-11
fenofibrate 是一種選擇性的 pparα 激動劑，ec50 為 30 μm。fenofibrate 抑制細胞色素 p450 亞型, 對 cyp2c19，cyp2b6，cyp2c9，cyp2c8 和 cyp3a4 的 ic50 分別為 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μm。
更新時間:2025-09-11
choline fenofibrate (abt-335) 是 fenofibric acid (hy-b0760) 的膽堿鹽，在胃腸道中釋放游離的 fenofibric acid。fenofibric acid 是一種 ppar 激活劑，具有降血脂作用。
更新時間:2025-09-11
bix-01294 是一種 g9a 組蛋白甲基轉移酶 (g9a histone methyltransferase) 抑制劑，ic50 值為 1.9 μm。
更新時間:2025-09-11
aclidinium bromide (las 34273) 是長效的可吸入型毒蕈堿 (muscarinic) 拮抗劑，有潛力用于慢性阻塞性肺病 (copd) 的研究。
更新時間:2025-09-11
5-iodotubercidin (nsc 113939)，一種 atp 類似物，是一種有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制劑，ic50 值為 26 nm。5-iodotubercidin (nsc 113939) 通過激活磷酸化酶和糖原合成酶，在離體肝細胞中啟動糖原合成。5-iodotubercidin (nsc 113939) 也抑制 ck1、胰島素受體酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、pka、ck2、pkc 和 haspin 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
tasquinimod是一種口服抗血管生成劑，有潛力用于去勢抵抗性前列腺癌的研究。tasquinimod與 hdac4 zn2+ 結合結構域結合的kd 值為10-30 nm。tasquinimod 也是一種 s100a9 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
sonidegib (erismodegib) 是一種有效，選擇性的 smo 拮抗劑，抑制鼠和人smo的ic50 分別為 1.3 nm 和 2.5 nm。
更新時間:2025-09-11
etofenamate 是一種非甾體類抗炎小分子，也是一種非選擇性的 cox 抑制劑，具有鎮(zhèn)痛、抗風濕和解熱抗炎的生物活性。etofenamate 可用于關節(jié)炎等炎癥相關疾病的研究。
更新時間:2025-09-11
tofacitinib citrate是 jak3/2/1 抑制劑，ic50 分別為1，20 和 112 nm。tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
更新時間:2025-09-11
ly2874455 是一種 pan-fgfr 抑制劑。ly2874455 抑制 fgfr1，2，3 和 4，ic50 分別為 2.8，2.6，6.4 和 6 nm。
更新時間:2025-09-11
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